Жакында эле Ascentage Pharma компаниясы өзүнүн менчик жаңы Bcl-2 селективдүү ингибитору лизафтоклакстын (APG-2575) Кытайдын Улуттук медициналык продуктылар башкармалыгы (NMPA) тарабынан мурда Брутон тирозинкиназасынын (BTK) ингибиторлорун камтыган жок дегенде бир системалуу терапия алган өнөкөт лимфолейкоз/кичинекей лимфома (CLL/SLL) менен ооруган чоңдорду дарылоо үчүн бекитилгенин жарыялады, бул лизафтоклаксты Кытайда CLL/SLL менен ооругандарды дарылоо үчүн шарттуу түрдө бекитилген жана сатууга уруксат алган биринчи Bcl-2 ингибитору жана дүйнө жүзү боюнча бекитилген экинчи Bcl-2 ингибитору кылат.
Лизафтоклакс - бул Ascentage Pharma тарабынан иштелип чыккан, оозеки кабыл алынуучу жаңы, патенттелген, кичинекей молекулалуу Bcl-2 селективдүү ингибитору, ал залалдуу шишиктери бар бейтаптарды дарылоо үчүн антиапоптотикалык протеин Bcl-2ди тандап бөгөттөө жана ошону менен рак клеткаларындагы кадимки апоптоз процессин калыбына келтирүү үчүн иштелип чыккан. Клиникалык сыноолордо лизафтоклакс бир нече гематологиялык залалдуу шишиктерде жана катуу шишиктерде, айрыкча CLL/SLLде, монотерапия катары да, айкалыштарда да кеңири терапиялык потенциалды көрсөттү.
Бул бекитүү рецидивдүү же рефрактердик CLL/SLL менен ооруган бейтаптарда лизафтоклакс монотерапиясынын натыйжалуулугун жана коопсуздугун баалоо үчүн иштелип чыккан II фазадагы негизги каттоо изилдөөсүнүн (APG2575CC201) жыйынтыктарына негизделген, жалпы жооп берүү көрсөткүчү (ORR) негизги чекит катары каралган. Лизафтоклакс мурда BTK ингибиторлору жана/же иммунохимотерапия менен дарыланган бейтаптарда ишенимдүү натыйжалуулукту жана алдын ала белгиленген чекитке жооп берген ORRди көрсөттү. Андан тышкары, лизафтоклакс изилдөө учурунда шишик лизис синдрому (TLS) болбогон жагымдуу коопсуздук профилин көрсөттү, башкарылуучу гематологиялык уулуулуктун аз көрсөткүчү жана көбүнчө 1-2-даражадагы гематологиялык эмес уулуулуктун аз көрсөткүчү болгон.
CLL/SLL – жетилген В-клеткалык неоплазмалардан келип чыккан гематологиялык залалдуу шишик. Ал негизинен улгайган калкка таасир этет, аларда жыл сайын дүйнө жүзү боюнча 100 000ден ашык жаңы диагноз катталат1. CLL/SLLдин жуктуруп алуу көрсөткүчү батыш өлкөлөрүнө караганда төмөн болгон Кытайда оору тездик менен өсүп жатат, жаш куракта башталып, агрессивдүүлүгү жогору2. CLL/SLLди биринчи кезекте дарылоонун учурдагы негизги варианты катары BTK ингибиторлору бейтаптарды дарылоонун натыйжаларын бир топ жакшыртты. Бирок, BTK ингибиторлору дагы эле терең жоопторду пайда кылуу мүмкүнчүлүгүнүн чектелүүлүгү, орто жана узак мөөнөттүү дарылоодо кайталануунун жогорку коркунучу, узак мөөнөттүү дарылоо менен байланышкан уулуу заттар жана чыдамсыздык сыяктуу бир катар көйгөйлөргө туш болууда; ошондуктан, CLL/SLL менен ооруган бейтаптар үчүн коопсуз жана натыйжалуу дарылоо жолдоруна муктаждык бар.
Bcl-2 ингибиторлорунун киргизилиши CLL/SLLди дарылоодо дагы бир революция жасады. Ар кандай гематологиялык залалдуу шишиктерде, айрыкча CLL/SLLде көп кездешкен апоптозду басуучу фактор Bcl-2 шишик клеткаларынын апоптоздон качуусунун негизги механизми болуп саналат. Бирок, Bcl-2 ингибиторун терапиялык максат катары ачуу, негизинен, анын таасир этүү механизми белок-белок өз ара аракеттенүүсүнө (PPI) негизделгендиктен, абдан кыйын. Bcl-2нин байланыш интерфейси салыштырмалуу чоң, бул кичинекей молекулалуу ингибиторлордун бөгөттөөчү таасирлерди көрсөтүүсүн кыйындатат. Мындан тышкары, Bcl-2 протеини митохондрияларда жайгашкан, кош мембраналуу түзүлүшкө ээ, эң татаал жана кыйын клеткалык компоненттердин бири болуп саналат, анткени ал дары-дармектердин митохондриялык мембранага андан ары таасир этүүдөн мурун алгач клетка мембранасына киришин талап кылат. Буга чейин Кытайда CLL/SLLди дарылоо үчүн бир дагы Bcl-2 ингибитору бекитилген эмес. Лизафтоклакстын бул бекитилиши CLL/SLLди дарылоодогу боштукту толтуруп, өлкөдөгү көптөгөн бейтаптарга жаңы үмүт тартуулайт.
Учурда Кытайда бейтаптарды издөө үчүн жаңы ракка каршы технологиялардын көптөгөн клиникалык сыноолору жүрүп жатат. Жаңы дары-дармектер жана технологиялар боюнча консультация алуу үчүн Пекиндин Түштүк аймактык онкология ооруканасынын эл аралык бөлүмүнө кайрылсаңыз болот.
Телефон номери: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Жарыяланган убактысы: 2025-жылдын 15-июлу